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Notícias Janeiro de  2002

A adição de vitamina C a certos medicamentos auxilia no tratamento de Alzheimer
Fonte: Journal of Medicinal Chemistry, 31/01/2002

Medicamentos utilizados no tratamento da doença de Alzheimer e outras desordens cerebrais parecem penetrar no cérebro mais facilmente quando uma molécula de vitamina C está anexada, de acordo com pesquisadores na Itália. A descoberta poderia conduzir a medicamentos mais seguros e efetivos direcionados ao cérebro, dizem eles.

Aplicações potenciais incluem medicamentos para doenças do sistema nervoso central, infecções viróticas (incluindo AIDS), lesões cerebrais e doenças neuro-degenerativas, incluindo doença de Alzheimer, doença de Parkinson e epilepsia, diz Stefano Manfredini, principal pesquisador do estudo e professor de química farmacêutica na University of Ferrara - Itália. Ele considera os resultados excitantes, mas adverte que os dados são muito preliminares. Testes em animais com pelo menos um dos medicamentos modificados pareceram promissores, mas nenhum teste em humanos foi realizado.

Um dos maiores problemas no tratamento de doenças do cérebro é a dificuldade de distribuição de medicamentos para o sistema nervoso central. Isso se deve à barreira natural, a barreira sangüínea do cérebro, o qual seletivamente regula o movimento de produtos químicos manufaturados através do cérebro.

Pesquisadores descobriram recentemente a existência de um novo receptor em algumas células, o transportador SVCT2, que se acredita ter uma importante função na regulação do transporte de vitamina C para o cérebro, onde a vitamina C é encontrada em altas concentrações.

Mandredini e seus parceiros teorizaram que adicionando um componente de vitamina C a certos medicamentos terapêuticos facilitaria o transporte através desses receptores e sua entrada no cérebro.

Para testar a sua teoria, os pesquisadores estudaram três diferentes componentes - ácido nipecótico, ácido quinurênico e ácido diclofenâmico - que são utilizados para tratar doenças cerebrais como a epilepsia e a doença de Alzheimer mas que têm dificuldade em atravessar a barreira sangüínea do cérebro.

Os pesquisadores testaram os compostos no laboratório utilizando células epiteliais de pigmento da retina humana, que são ricas em transportadores de vitamina C. Esse modelo laboratorial tem o mesmo transportador SVCT2. A adição de componentes de vitamina C a cada um desses três compostos melhorou significativamente sua capacidade de interagir com o transportador de vitamina C.

Para testar o efeito de um medicamento modificado num exemplar animal, os pesquisadores escolheram o ácido "nipecótico", o qual não pode penetrar com facilidade na corrente sangüínea do cérebro na sua forma normal.

Utilizando um grupo de camundongos que foi quimicamente induzido a ter convulsões, os pesquisadores injetaram a molécula normal. Isso não teve nenhum efeito nas convulsões. Quando uma versão do medicamento modificada com vitamina C foi injetada, as convulsões foram retardadas, demonstrando uma melhora na performance do medicamento, dizem os pesquisadores. Efeitos colaterais ficaram limitados e nenhuma morte foi relatada, dizem.

Estudos extras de medicamentos modificados com vitamina C são esperados, dizem Manfredini e seus parceiros.


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